中药升麻总三萜制备工艺及其肿瘤细胞增殖抑制活性研究

中药升麻总三萜制备工艺及其肿瘤细胞增殖抑制活性研究

孙诗阳，张俊儒，赵丽瞳，杨建群，田航周，张瑞瑞^{（通讯作者）}

陕西国际商贸学院药学院，陕西咸阳

摘要：目的：建立升麻总三萜的制备工艺并评价其体外抗肿瘤活性。方法：以总三萜转移率为指标，采用单因素试验结合L9(3⁴)正交设计优化醇提工艺；比较5种大孔吸附树脂的吸附解吸性能，考察动态泄漏与梯度洗脱参数；以MTT法测定总三萜对HepG2、MCF-7、A549及正常肝细胞LO2增殖的抑制作用。结果：最优醇提工艺为70%乙醇、料液比1∶10、每次1.5h、提取2次，总三萜转移率66.0%；D101树脂上样4BV、以50%乙醇洗脱，产物总三萜纯度达41.6%，为粗提物的3.5倍；总三萜对HepG2、MCF-7、A549细胞的IC50分别为84.6、102.3、126.8 µg·mL⁻¹，对LO2细胞的IC50为372.5 µg·mL⁻¹，选择性指数以HepG2最高（4.4）。结论：优化后的制备工艺稳定可行，升麻总三萜体外抗肿瘤活性确切且对正常肝细胞毒性较低，可为升麻的抗肿瘤相关开发提供依据。